OPIOIDE ANALGETICA
Opioïde analgetica oefenen hun effect uit door specifieke receptoren in het centrale zenuwstelsel (CZS) te bezetten. Er zijn op dit moment 4 receptoren re onderscheiden:
δ-receptor;
delta
κ-receptor:
kappa
μ-receptor: mu
σ-receptor: sigma
de kappareceptor is
betrokken bij:
De deltareceptor is
waarschijnlijk betrokken bij de analgesie.
De mureceptor heeft
te maken met:
De sigmareceptor
heeft te maken met:
Opioïden worden bij
voorkeur alleen toegepast bij pijn, die niet of niet meer voldoende kan worden
bestreden met niet-opioïde analgetica of met andere therapeutische maatregelen.
Deze terughoudendheid wordt ingegeven door de kans op afhankelijkheid
(verslaving) bij het gebruik van deze groep middelen.
Bijwerkingen:
Morfine en andere
opioiden hebben naast de sterke analgetische werking ook een groot aantal
ongewenste werkingen, die o.a. te verklaren zijn door de effecten op
verschillende receptoren. Veel voorkomende bijwerkingen zijn:
a. Op het centrale
zenuwstelsel:
- sedering
- stemmingsverandering
- remming van de ademhaling
- hypothermie ( verlaagde
lichaamstemperatuur)
- misselijkheid
- miosis ( pupilvernauwing)
b. Op het
maagdarmkanaal:
- afname van de motiliteit,
dus obstipatie
- kans op galsteenkoliek
c. Op de blaas en
uterus:
- urineretentie ( verminderd
vermogen tot ledigen van de blaas)
- verminderde motiliteit van
de uterus
d. Op de
luchtwegen:
- afname van diepte en
frequentie van de ademhaling
- bronchoconstrictie ( =
vernauwing van de bronchiën)
e. Op het bloedvatenstelsel:
- vasodillatatie ( = vaatverwijding)
- hypotensie ( = te lage bloeddruk)
- bradycardie ( = vertraagde hartslag)
Na langdurig gebruik kunnen daarnaast gewenning en afhankelijkheid optreden. Afhankelijkheid kan zowel lichamelijk als psychisch zijn.
Een bijwerking die vrijwel altijd optreed is obstipatie. Daarom wordt aan patiënten die morfine of een ander opioïd krijgen toegediend vrijwel altijd ook een laxeermiddel voorgeschreven, meestal lactulosesiroop.
Het meest voorgeschreven opioïde analgeticum is Morfine.
Preparaten:
Morfine: bindt met name aan de m-receptor, maar ook aan de k-receptor. Werkt ook direct op de zenuwcellen in de darmwand, en geeft daardoor obstipatie.
Sufheid en ademhalingsdepressie treden al bij lage “analgetische”doses morfine op.
Alfentanil: werkt korter en minder analgetisch dan fentanyl. Vaak gebruikt als analgeticum tijdens anaesthesie bij kortdurende en poliklinische ingrepen.
Buprenorfine: Alleen bij post-operatieve pijn. De analgetische werking vertoont een zgn. plafondeffect: bij hogere doseringen geen toename van het analgetisch effect, wel van de bijwerkingen.
Sterke m-receptorbinding, dus bij overschakelen op morfine vaak hogere doses morfine nodig.
Codeine: als adjuvans bij pijnstilling. het effect is 1/10 van dat van morfine. Duidelijk effect op de hoestprikkel. Minder aanleiding tot gewenning en psychische afhankelijkheid.
Dextromoramide: Eigenschappen als morfine. Minder sufheid en minder obstipatie. Ademhalingsdepressie is groter. Groot gevaar voor gewenning en afhankelijkheid.
Dextropropoxyfeen: analgetisch effect te vergelijken met paracetamol en acetylsalicylzuur. Acute intoxicatieverschijnselen bij gelijktijdig alcoholgebruik.
Fentanyl: na iv-toediening snelle effect(binnen 3 minuten). Bij analgetische doses sterke remming ademhaling, bronchospasmen en spierstijfheid. Transdermale toepassing bij ernstig chronische pijn.
Oxycodon: zowel k-, m- als d-receptorbinding. In Nederland geregistreerd voor de behandeling van ernstige pijn bij kankerpatiënten.
Methadon: werkingsduur 4-6 uur. Bij herhaalde toediening treedt cumulatie op. Behalve als analgeticum ook toegepast bij de heroïne-ontwenningstherapie.
Nalbufine: zowel werkzaam op k- als m-receptor. Werkt sterk sederend. Bij pre- en postoperatieve pijn.
Naloxon: volledige antagonist voor opiaat-receptoren. Toegepast als antidotum bij opiaatvergiftigingen.
Pentazocine: Agonist voor k- en d-receptoren, antagonist voor m-receptoren. Hierdoor hebben andere opioiden na voorafgaande toediening van pentazocine vrijwel geen analgetisch effect. Vrijwel geen plaats meer in de therapie.
Grote kans op afhankelijkheid.
Pethidine: snellere, maar kortere werking dan morfine. Grote kans op afhankelijkheid. Niet geschikt voor chronisch gebruik.
Tramadol: Relatief zwak werkzaam. Werkingsduur ongeveer 6 uur. Bij langdurend gebruik kan afhankelijkheid optreden. Tramadol valt niet onder de opiumwet. Voorzichtigheid bij patiënten met neiging tot afhankelijkheid of drugsgebruik.
Specialité-namen:
Morfine Sevredol®
Morfine ret. Kapanol®
Noceptin®
MSContin®,
ook eventueel rectaal te gebruiken
Skenan®
Buprenorfine Temgesic SL
Dextropropoxyfeen Depronal®
Dextromoramide Palfium®
Fentanyl Durogesic TTS
Methadon Symoron®
oxycodon Oxycontin®
Pentazocine Fortral®
Tramadol Tramagetic®
Tramal®
Alfentanil Rapifen injectie
Nalbufine Nubain® amp.